Loperamide 2 mg orodispersible : usage, doses et précautions

Loperamide : le médicament et son usage

Que contient ce comprimé, et dans quel cas le lopéramide s'emploie-t-il ? Chaque comprimé orodispersible contient 2 mg de chlorhydrate de lopéramide, et le résumé des caractéristiques du produit (RCP) l'indique pour le traitement symptomatique de la diarrhée aiguë chez les adultes et les enfants à partir de 15 ans. Le mot « symptomatique » compte : le lopéramide agit sur le symptôme, pas sur la cause.

Le RCP en tire deux conséquences. Lorsqu'une cause sous-jacente peut être déterminée, elle doit être traitée dans la mesure du possible. Et la principale mesure thérapeutique en cas de diarrhée reste le remplacement des liquides et des électrolytes, particulièrement chez les enfants et les personnes âgées, la diarrhée pouvant entraîner des pertes importantes.

Le registre belge classe le médicament de référence de cette fiche, Loperamide AB 2 mg, comprimé orodispersible, parmi les médicaments non soumis à prescription. Son code ATC est A07DA03 et le titulaire de l'autorisation est Aurobindo S.A., à Bruxelles. Les contre-indications évoquent l'inhibition du péristaltisme intestinal : c'est elle qui explique à la fois l'effet recherché et la liste des situations à éviter décrites plus bas.

Le schéma d'administration

Les repères suivants viennent du RCP de Loperamide AB 2 mg. La présentation voisine du registre, Loperamide EG Instant 2 mg, dispose de son propre RCP, qui n'a pas été consulté pour cette fiche : ses posologies ne sont donc pas reprises ici.

• Adultes : dose initiale de 4 mg de chlorhydrate de lopéramide, soit 2 comprimés, puis 2 mg après chaque selle molle ultérieure. La dose quotidienne ne dépasse pas 6 comprimés orodispersibles (12 mg).
• Adolescents à partir de 15 ans : 2 mg au début du traitement et après chaque selle molle ultérieure. La dose quotidienne ne dépasse pas 4 comprimés (8 mg).
• Enfants de moins de 15 ans : le médicament ne doit pas être utilisé ; d'autres médicaments existent pour cette population.
• Durée : si la diarrhée aiguë ne s'améliore pas cliniquement dans les 48 heures, le traitement est arrêté et un médecin consulté, un diagnostic plus approfondi pouvant être envisagé.
• Personnes âgées : aucune adaptation de dose.
• Insuffisance rénale : aucun ajustement, la majorité de la substance active étant métabolisée et les métabolites ou la substance inchangée étant excrétés dans les fèces.
• Insuffisance hépatique : prudence, en raison de la diminution du métabolisme de premier passage, bien que les données pharmacocinétiques manquent.
• Mode de prise : voie orale. Le comprimé se place sur la langue, s'y désintègre immédiatement et s'avale avec la salive. Aucune prise de liquide n'est nécessaire pour le comprimé lui-même.

Pendant la diarrhée, la réhydratation reste prioritaire. Le patient doit boire beaucoup, boissons salées ou sucrées, pour compenser la perte de liquide ; la consommation quotidienne moyenne en eau d'un adulte est de 2 litres. Le recours à une solution de réhydratation orale ou intraveineuse est ajusté à l'intensité de la diarrhée, à l'âge et aux caractéristiques du patient.

Le produit en détail

Chaque comprimé orodispersible contient 2 mg de chlorhydrate de lopéramide. Il se présente sous forme de comprimé rond, blanc à blanchâtre, de 7 mm de diamètre. Deux excipients sont signalés comme ayant un effet notoire : le saccharose et l'aspartame (5 mg par comprimé). L'aspartame est une source de phénylalanine, ce qui importe en cas de phénylcétonurie ; le saccharose appelle une vigilance en cas d'intolérance au fructose, de malabsorption du glucose et du galactose ou de déficit en sucrase/isomaltase. Le comprimé contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium.

Ce qu'il faut vérifier avant de commencer

Contre-indications

Le RCP interdit le lopéramide dans les situations suivantes :

• hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients ;
• enfants de moins de 15 ans ;
• situations où l'inhibition du péristaltisme intestinal doit être évitée, en raison d'un risque de séquelles comme l'iléus, le mégacôlon et le mégacôlon toxique. L'administration doit être arrêtée immédiatement en cas de constipation, de distension abdominale ou d'iléus ;
• dysenterie aiguë, caractérisée par une diarrhée associée à une forte fièvre ou à du sang dans les selles ;
• diarrhée pendant ou après l'usage d'antibiotiques (colite pseudomembraneuse) ;
• inflammation intestinale bactérienne par invasion de la paroi intestinale par des agents pathogènes (Salmonella, Shigella, Campylobacter) ;
• exacerbation aiguë de la rectocolite hémorragique.

Mises en garde

• Fièvre ou sang dans les selles : l'usage du lopéramide est reporté jusqu'à l'identification du pathogène responsable.
• Absence d'amélioration en 48 heures : arrêt du traitement et consultation médicale.
• SIDA : le traitement est arrêté dès les premiers signes de distension abdominale. Des cas isolés de constipation avec risque accru de mégacôlon toxique ont été signalés après une colite infectieuse virale ou bactérienne.
• Insuffisance hépatique : prudence et surveillance étroite des signes de toxicité sur le système nerveux central ; en cas d'insuffisance sévère, une surveillance médicale s'impose.
• Cœur : un allongement de l'intervalle QT, un élargissement du complexe QRS et des torsades de pointes ont été signalés en cas de surdosage, avec des issues parfois fatales ; le surdosage peut révéler un syndrome de Brugada préexistant. La dose et la durée recommandées ne doivent pas être dépassées.
• Mésusage : un abus du lopéramide pour se substituer aux opioïdes a été rapporté chez des personnes dépendantes aux opioïdes.

Interactions

Le lopéramide est un substrat de la glycoprotéine P. Les médicaments qui inhibent cette protéine ou certaines enzymes élèvent donc ses concentrations plasmatiques :

• quinidine, ritonavir (inhibiteurs de la glycoprotéine P) : concentrations multipliées par 2 à 3 avec 16 mg de lopéramide en dose unique ; la portée clinique aux doses recommandées est inconnue ;
• itraconazole (inhibiteur du CYP3A4 et de la glycoprotéine P) : concentrations multipliées par 3 à 4 avec 4 mg ;
• gemfibrozil (inhibiteur du CYP2C8) : concentration environ doublée ; avec l'itraconazole, le pic est multiplié par 4 et l'exposition totale par 13, sans effet sur le système nerveux central aux tests psychomoteurs ;
• kétoconazole : concentrations multipliées par 5 avec 16 mg, sans hausse des effets pharmacodynamiques mesurés par pupillométrie ;
• desmopressine orale : concentrations de desmopressine triplées, vraisemblablement par ralentissement de la motilité gastro-intestinale.

Les médicaments aux propriétés pharmacologiques comparables devraient renforcer l'effet du lopéramide, et ceux qui accélèrent le transit gastro-intestinal l'atténuer.

Grossesse, allaitement, fertilité

Rien ne prouve un effet tératogène ou embryotoxique, mais les avantages thérapeutiques doivent être mis en balance avec les risques avant tout usage pendant la grossesse, en particulier au premier trimestre. Le lopéramide passe en petites quantités dans le lait maternel : son usage n'est pas recommandé pendant l'allaitement, et les femmes qui allaitent consultent leur médecin. Aucune donnée n'existe chez l'homme sur la fertilité ; les études animales à doses thérapeutiques n'indiquent aucun effet.

Conduite et machines

Fatigue, étourdissements ou somnolence peuvent survenir dans le contexte d'une diarrhée traitée par lopéramide. La prudence est conseillée pour conduire ou utiliser des machines.

Surdosage

En cas de surdosage, y compris relatif en cas d'insuffisance hépatique, peuvent apparaître une dépression du système nerveux central (stupeur, troubles de la coordination, somnolence, myosis, hypertonie musculaire, dépression respiratoire), une constipation, un iléus et une rétention urinaire. Les enfants peuvent être plus sensibles, la barrière hémato-encéphalique n'étant pas encore adéquate. Des événements cardiaques (allongement de l'intervalle QT, élargissement du QRS, torsades de pointes, autres arythmies ventriculaires graves, arrêt cardiaque, syncope) ont été observés, parfois fatals.

Le RCP prévoit une surveillance ECG. En cas de symptômes sur le système nerveux central, la naloxone peut être donnée comme antidote ; sa durée d'action (1 à 3 heures) étant plus courte que celle du lopéramide, des administrations répétées peuvent être indiquées, avec une surveillance étroite d'au moins 48 heures. Chez l'enfant, la dose de naloxone est de 0,01 mg/kg, avec un maximum de 10 mg au total.

Les réactions rapportées

La sécurité a été évaluée chez 3 076 adultes et enfants de 12 ans et plus dans 31 essais cliniques, dont 26 sur la diarrhée aiguë (2 755 patients). Les effets les plus souvent signalés (au moins 1 %) étaient la constipation (2,7 %), la flatulence (1,7 %), les céphalées (1,2 %) et les nausées (1,1 %).

Le tableau suit la convention du RCP : fréquent (au moins 1 sur 100 et moins de 1 sur 10), peu fréquent (au moins 1 sur 1 000 et moins de 1 sur 100), rare (au moins 1 sur 10 000 et moins de 1 sur 1 000). La première colonne de fréquence concerne les essais dans la diarrhée aiguë ; la seconde, l'ensemble diarrhée aiguë et chronique avec l'expérience après commercialisation. Un tiret signifie que l'effet n'a pas de fréquence indiquée pour cette colonne.

Pour plusieurs effets, la fréquence repose sur des rapports postérieurs à la mise sur le marché et a été estimée à partir de l'ensemble des essais, enfants de 12 ans et moins compris (3 683 patients).

Chez l'enfant

La sécurité a aussi été étudiée chez 607 patients de 10 jours à 13 ans dans 13 essais sur la diarrhée aiguë, avec un profil comparable. Les vomissements étaient fréquents ; la somnolence, les céphalées, les étourdissements, les nausées, les douleurs abdominales, la constipation et l'éruption cutanée étaient peu fréquents. L'usage reste contre-indiqué avant 15 ans.

À savoir

Une grande partie des effets rapportés correspondent aux symptômes de la diarrhée elle-même (douleur et gêne abdominales, nausées, vomissements, somnolence, fatigue, étourdissements, constipation, flatulences), souvent difficiles à distinguer des effets du médicament. Juste après la prise, une sensation temporaire de brûlure ou de picotements peut apparaître sur la langue.

Un effet indésirable soupçonné après une prise de lopéramide peut être signalé à l'AFMPS, sur www.notifieruneffetindesirable.be.

Conservation au quotidien

• Durée de conservation : 5 ans.
• Température : ne pas dépasser 25 °C.

Les comprimés restent dans leur blister jusqu'au moment de la prise.À conserver là où un enfant ne peut l'atteindre ; la date de péremption est imprimée sur la boîte.

Vos questions

Sources et validation professionnelle

Cette fiche s'appuie sur le résumé des caractéristiques du produit de Loperamide AB 2 mg comprimés orodispersibles, version française publiée par l'AFMPS, et sur la notice destinée au patient. Le statut de délivrance provient du registre belge.

Une question qui reste ouverte se pose au comptoir de la pharmacie. La Pharmacie du Pont de l'État, à Erquelinnes, signe cette page d'information.

• Résumé des caractéristiques du produit Loperamide AB 2 mg (AFMPS)
• Notice patient Loperamide AB 2 mg (AFMPS)

Relu par Pharmacie du Pont de l’État · 13/11/2026