Levocetirizine 5 mg : indications, doses et précautions
Le rôle du dichlorhydrate de lévocétirizine
Levocetirizine n'est ni un traitement de fond de l'allergie, ni un décongestionnant, ni un corticoïde. Le Résumé des caractéristiques du produit (RCP) le décrit comme un traitement symptomatique : il agit sur les manifestations d'une rhinite allergique ou d'une urticaire, pas sur l'origine de l'allergie.
Il ne faut pas non plus le confondre avec la cétirizine. Cette dernière est le racémate de la lévocétirizine : elle contient deux formes de la même molécule, alors que Levocetirizine contient l'une d'elles seule. Le RCP s'appuie d'ailleurs sur des études menées avec la cétirizine pour décrire plusieurs interactions.
Dans le registre belge des médicaments, la référence est Levocetirizine EG 5 mg comprimés pelliculés, dont le titulaire de l'autorisation est EG (Eurogenerics) SA, à Bruxelles. La classification ATC est R06AE09. Le statut de délivrance est celui d'un médicament sans ordonnance : aucune prescription n'est exigée pour les comprimés, ce qui n'enlève rien à la nécessité de lire la notice et de respecter les contre-indications décrites plus bas.
Quand ce traitement a sa place
Selon le RCP, Levocetirizine est indiqué dans le traitement symptomatique de la rhinite allergique, y compris la rhinite allergique persistante, et de l'urticaire. Les deux indications valent pour l'adulte et pour l'enfant à partir de 6 ans.
Rhinite allergique intermittente et persistante
Le RCP distingue deux situations selon la durée des symptômes.
- La rhinite allergique intermittente correspond à des symptômes ressentis pendant moins de quatre jours par semaine ou pendant moins de quatre semaines par an.
- La rhinite allergique persistante correspond à des symptômes ressentis pendant plus de quatre jours par semaine ou pendant plus de quatre semaines par an.
Cette distinction commande la durée du traitement.
Urticaire
L'urticaire est la seconde indication reconnue. Pour l'urticaire chronique comme pour la rhinite allergique chronique, le RCP précise qu'il existe une expérience clinique avec la cétirizine (le racémate) allant jusqu'à un an de traitement, et une expérience clinique avec la lévocétirizine elle-même pour des périodes d'au moins 6 mois.
Le comprimé pelliculé n'est pas adapté à l'enfant de moins de 6 ans, car il ne permet pas d'ajuster la dose.
De quoi est fait Levocetirizine
Chaque comprimé de Levocetirizine EG est un comprimé pelliculé blanc à blanc cassé, ovale et biconvexe, portant les inscriptions « L9CZ » d'un côté et « 5 » de l'autre. Le tableau ci-dessous reprend la composition de Levocetirizine EG 5 mg telle que le RCP la donne.
| Rubrique | Contenu |
|---|---|
| Substance active | 5 mg de dichlorhydrate de lévocétirizine par comprimé pelliculé, soit 4,2 mg de lévocétirizine |
| Excipient à effet connu | Lactose monohydraté, 64,0 mg par comprimé |
| Noyau du comprimé | Lactose monohydraté, cellulose microcristalline, stéarate de magnésium (E 572) |
| Pelliculage | Hypromellose (E 464), dioxyde de titane (E 171), macrogol 400 |
| Aspect | Comprimé pelliculé ovale, biconvexe, blanc à blanc cassé, gravé « L9CZ » et « 5 » |
| Conditionnement | Plaquettes PVC/PVDC/Al ou OPA/Al/PVC:Al, en emballages de 10, 14, 20, 28, 40, 50, 60, 80 ou 100 comprimés, ou en doses unitaires de 30 x 1 comprimé |
| Titulaire de l'autorisation | EG (Eurogenerics) SA, Esplanade Heysel b22, 1020 Bruxelles |
| Classification ATC | R06AE09 |
Le nom complet du produit dans le registre est Levocetirizine EG, et la boîte de levocetirizine eg 5 mg porte la mention du titulaire cité ci-dessus.
Mode d'emploi et doses
La posologie suit le RCP de Levocetirizine EG. Elle dépend de l'âge et, pour les adultes comme pour les enfants, de la fonction rénale. Le tableau résume les cas de base.
| Profil | Dose recommandée |
|---|---|
| Adultes et adolescents de 12 ans et plus | 5 mg par jour, soit 1 comprimé pelliculé |
| Enfants de 6 à 12 ans | 5 mg par jour, soit 1 comprimé pelliculé |
| Enfants de 2 à 6 ans | Pas de dosage adapté pour le comprimé pelliculé : une forme pédiatrique de lévocétirizine est recommandée |
| Insuffisance hépatique isolée | Aucun ajustement de la dose |
La dose quotidienne de Levocetirizine 5 mg correspond donc à un comprimé par jour. Le chiffre de 10 mg que l'on croise dans le RCP, à propos de l'étude sur le ritonavir, concerne la cétirizine : le texte ne prévoit pas de Levocetirizine 10 mg, et la dose recommandée reste celle de 5 mg.
Comment prendre le comprimé
Le comprimé pelliculé se prend par voie orale. Il doit être avalé entier avec une boisson, avec ou sans nourriture. Le RCP conseille de prendre la dose quotidienne en une seule prise.
Fonction rénale et rythme des prises
En cas d'insuffisance rénale, l'intervalle entre les prises doit être individualisé selon la fonction rénale. Le RCP s'appuie sur la clairance de la créatinine (CLcr), estimée à partir de la créatininémie par la formule CLcr = [140 - âge (années)] x poids (kg) / (72 x créatininémie en mg/dl), le résultat étant multiplié par 0,85 pour les femmes.
| Groupe | Clairance de la créatinine (ml/min) | Dose et fréquence |
|---|---|---|
| Fonction rénale normale | 80 ou plus | 1 comprimé par jour |
| Insuffisance rénale légère | 50 à 79 | 1 comprimé par jour |
| Insuffisance rénale modérée | 30 à 49 | 1 comprimé tous les deux jours |
| Insuffisance rénale sévère | moins de 30 | 1 comprimé tous les trois jours |
| Maladie rénale terminale, patients sous dialyse | moins de 10 | Contre-indiqué |
Chez l'enfant atteint d'insuffisance rénale, la dose doit être ajustée individuellement en tenant compte de la clairance rénale et du poids corporel ; le RCP ne dispose d'aucune donnée spécifique pour ce cas. Lorsque l'insuffisance hépatique s'ajoute à l'insuffisance rénale, l'ajustement de dose décrit ci-dessus s'applique.
Durée du traitement
Pour la rhinite allergique intermittente, le traitement est adapté à la maladie et à son historique : il peut être arrêté une fois les symptômes disparus, puis repris à leur réapparition. Pour la rhinite allergique persistante, un traitement continu peut être proposé pendant la période d'exposition aux allergènes.
En cas de prise excessive
Chez l'adulte, un surdosage peut se traduire par de la somnolence. Chez l'enfant, de l'agitation et de la nervosité peuvent apparaître d'abord, puis de la somnolence. Il n'existe aucun antidote spécifique connu. Un traitement symptomatique ou de soutien est recommandé, et un lavage gastrique peut être envisagé en cas d'ingestion récente. La lévocétirizine n'est pas éliminée efficacement par hémodialyse.
Les situations qui demandent de la prudence
Contre-indications
- Hypersensibilité à la substance active, à la cétirizine, à l'hydroxyzine, aux autres dérivés de la pipérazine ou à l'un des excipients.
- Insuffisance rénale sévère avec une clairance de la créatinine inférieure à 10 ml/min.
Les patients atteints d'intolérance au galactose, de déficit total en lactase ou de syndrome de malabsorption du glucose et du galactose (maladies héréditaires rares) ne doivent pas prendre ce médicament, le comprimé contenant 64,0 mg de lactose.
Mises en garde
- Alcool : la prudence est recommandée en cas de consommation simultanée.
- Rétention urinaire : des précautions s'imposent chez les patients prédisposés (par exemple lésion de la moelle épinière ou hyperplasie de la prostate), car la lévocétirizine peut augmenter ce risque.
- Épilepsie et risque de convulsion : la lévocétirizine peut aggraver les crises, d'où la prudence demandée.
- Tests allergiques : les antihistaminiques inhibent les réactions cutanées. Une période de sevrage thérapeutique de 3 jours est requise avant de réaliser les tests.
- Arrêt du traitement : des démangeaisons peuvent apparaître à l'arrêt, même si elles n'existaient pas avant le début du traitement. Elles peuvent disparaître spontanément. Dans certains cas elles sont intenses et le traitement doit être repris, après quoi elles devraient disparaître.
- Enfant de moins de 6 ans : le comprimé pelliculé n'est pas recommandé, une forme pédiatrique étant préférable.
Interactions médicamenteuses
Aucune étude d'interaction n'a été réalisée avec la lévocétirizine elle-même, y compris avec les inducteurs du CYP 3A4. Les informations du RCP viennent d'études menées avec la cétirizine.
- Aucune interaction cliniquement pertinente n'a été mise en évidence avec l'antipyrine, l'azithromycine, la cimétidine, le diazépam, l'érythromycine, le glipizide, le kétoconazole et la pseudoéphédrine.
- Avec la théophylline administrée de façon répétée (400 mg par jour en une prise), la clairance de la cétirizine a légèrement diminué (16 %), tandis que la disposition de la théophylline n'a pas été modifiée.
- Avec le ritonavir (600 mg deux fois par jour), l'exposition à la cétirizine (10 mg par jour) a augmenté d'environ 40 %, et la biodisponibilité du ritonavir a été légèrement modifiée (-11 %).
- Chez les patients sensibles, la prise simultanée avec de l'alcool ou d'autres dépresseurs du système nerveux central pourrait diminuer davantage la vigilance ou les performances.
Grossesse, allaitement et fertilité
Grossesse. Les données sur la lévocétirizine sont inexistantes ou limitées (moins de 300 grossesses). Pour la cétirizine, un grand nombre de grossesses (plus de 1000) n'a révélé aucun effet malformatif ni toxique pour le fœtus ou le nouveau-né. Le RCP indique que l'utilisation peut être envisagée pendant la grossesse si nécessaire.
Allaitement. La cétirizine passe dans le lait maternel, et le passage de la lévocétirizine est donc probable. Des effets indésirables pourraient apparaître chez le nourrisson allaité : la prudence est recommandée chez la femme qui allaite.
Fertilité. Il n'existe pas de données cliniques pour la lévocétirizine.
Conduite et machines
Les études comparatives, à la dose recommandée, n'ont pas montré d'altération de la vigilance, du temps de réaction ni de l'aptitude à conduire. Certaines personnes peuvent toutefois ressentir de la somnolence, de la fatigue ou de l'asthénie. Celles qui conduisent, exercent une activité potentiellement dangereuse ou manipulent une machine doivent tenir compte de leur propre réaction au médicament.
Effets secondaires et signaux d'alerte
Ce que montrent les études cliniques
Chez des femmes et des hommes de 12 à 71 ans, au moins un effet indésirable a été rapporté par 15,1 % des patients sous lévocétirizine 5 mg et par 11,3 % de ceux sous placebo. Parmi eux, 91,6 % étaient d'intensité légère à modérée. Les sorties d'étude à cause d'effets indésirables ont concerné 1,0 % des patients (9 sur 935) sous lévocétirizine 5 mg et 1,8 % (14 sur 771) sous placebo.
Les effets fréquents (1 cas sur 100 ou plus, moins de 1 sur 10) rapportés chez les adultes et adolescents sont les suivants.
| Effet | Placebo (n = 771) | Lévocétirizine 5 mg (n = 935) |
|---|---|---|
| Céphalées | 25 (3,2 %) | 24 (2,6 %) |
| Somnolence | 11 (1,4 %) | 49 (5,2 %) |
| Sécheresse buccale | 12 (1,6 %) | 24 (2,6 %) |
| Fatigue | 9 (1,2 %) | 23 (2,5 %) |
L'asthénie et les douleurs abdominales ont été observées peu fréquemment (de 1 sur 1000 à moins de 1 sur 100). Les effets sédatifs (somnolence, fatigue, asthénie) ont été globalement plus fréquents sous lévocétirizine 5 mg (8,1 %) que sous placebo (3,1 %).
Chez l'enfant
Deux études contrôlées par placebo ont inclus 159 enfants de 6 à 11 mois, puis de 1 an à moins de 6 ans, exposés à 1,25 mg par jour pendant 2 semaines, puis à 1,25 mg deux fois par jour. Ont été rapportés à 1 % ou plus : diarrhée (3 enfants, soit 1,9 %, contre aucun sous placebo), vomissements (1 enfant, 0,6 %, contre 1,2 % sous placebo), constipation (2 enfants, 1,3 %), somnolence (3 enfants, 1,9 %, contre 2,4 % sous placebo) et troubles du sommeil (2 enfants, 1,3 %).
Chez 243 enfants de 6 à 12 ans, exposés à 5 mg par jour jusqu'à 13 semaines, la somnolence est apparue chez 7 enfants (2,9 %), contre 1 sous placebo (0,4 %), et les céphalées chez 2 enfants (0,8 %), contre 5 sous placebo (2,1 %).
Expérience depuis la commercialisation
Les effets rapportés depuis la mise sur le marché sont tous de fréquence indéterminée : elle ne peut pas être estimée à partir des données disponibles. Le RCP les classe par organe.
- Système immunitaire : hypersensibilité, y compris choc anaphylactique.
- Métabolisme et nutrition : augmentation de l'appétit.
- Psychisme : agressivité, agitation, hallucination, dépression, insomnie, idées suicidaires, cauchemars.
- Système nerveux : convulsions, paresthésie, vertiges, syncope, tremblements, dysgueusie.
- Oreille et labyrinthe : vertiges.
- Yeux : troubles visuels, vision floue, crises oculogyres.
- Cœur : palpitations, tachycardie.
- Respiration : dyspnée.
- Digestion : nausées, vomissements, diarrhée.
- Foie et voies biliaires : hépatite.
- Rein et voies urinaires : dysurie, rétention urinaire.
- Peau : œdème angioneurotique, éruption fixe d'origine médicamenteuse, prurit, rash, urticaire.
- Muscles et articulations : myalgie, arthralgie.
- Troubles généraux : œdème.
- Examens : prise de poids, anomalie des tests de la fonction hépatique.
Après l'arrêt du traitement, des démangeaisons ont été rapportées.
Signaux qui justifient un avis rapide
Une difficulté à respirer, un gonflement du visage ou de la gorge, une éruption étendue ou un malaise évoquent une réaction d'hypersensibilité et demandent une aide médicale sans attendre. Des convulsions, des idées suicidaires ou des difficultés à uriner appellent aussi un contact rapide avec un médecin.
Déclarer un effet indésirable
Les effets indésirables observés peuvent être déclarés au système belge de notification. En Belgique, la déclaration se fait auprès de l'AFMPS (agence fédérale des médicaments), sur www.notifieruneffetindesirable.be.
Comment conserver le produit
Le RCP demande de conserver Levocetirizine dans son emballage extérieur d'origine, à l'abri de l'humidité. Aucune température particulière n'est mentionnée. La durée de conservation est de 3 ans, la date limite étant imprimée sur la boîte.
Rangé hors de portée des enfants, avec la date de l'emballage vérifiée avant usage. La date de péremption se vérifie sur la boîte avant chaque usage, et les comprimés périmés ou inutilisés se rapportent à la pharmacie plutôt que de les jeter aux ordures ou dans les toilettes.
Questions pratiques
Que signifie « générique » pour des comprimés comme Levocetirizine EG ?
Un médicament générique contient la même substance active que le médicament de référence, au même dosage et sous une forme pharmaceutique comparable. Son autorisation repose sur la démonstration qu'il se comporte dans l'organisme comme ce médicament de référence. Seuls les excipients, c'est-à-dire les composants autres que la substance active, peuvent différer. Pour Levocetirizine EG, la liste de ces excipients figure dans la partie composition. L'Agence européenne des médicaments explique le principe sur sa page consacrée aux la fiche de l'EMA.
Levocetirizine est-il en vente sans ordonnance, et peut-on le commander en ligne ?
Dans le registre belge, Levocetirizine EG relève de la délivrance sans ordonnance. En Belgique, la vente en ligne de médicaments soumis à prescription est interdite. Une pharmacie agréée peut proposer des médicaments sans ordonnance sur internet, aux conditions fixées par l'AFMPS. Cette page est informative : elle ne comporte ni panier ni commande. Les règles applicables aux sites de pharmacie sont exposées sur la l'autorité belge des médicaments.
Le lactose du comprimé pose-t-il un problème en cas d'intolérance ?
Oui, pour certaines personnes. Chaque comprimé contient 64,0 mg de lactose monohydraté. Les patients atteints d'intolérance au galactose, de déficit total en lactase ou de syndrome de malabsorption du glucose et du galactose, des maladies héréditaires rares, ne doivent pas prendre ce médicament.
Quel rythme suivre en cas de reins fragilisés ?
Le rythme dépend de la clairance de la créatinine : 1 comprimé par jour au-dessus de 50 ml/min, un comprimé tous les deux jours entre 30 et 49 ml/min, un comprimé tous les trois jours sous 30 ml/min. Sous 10 ml/min, le médicament est contre-indiqué. Ce calcul relève d'un professionnel de santé.
Peut-on conduire après avoir pris Levocetirizine ?
À la dose recommandée, les études n'ont pas montré d'altération de la vigilance ni de l'aptitude à conduire. Certaines personnes ressentent néanmoins somnolence, fatigue ou asthénie : chacun doit observer sa propre réaction avant de conduire, et l'alcool est à éviter.
Faut-il arrêter le médicament avant un test allergique ?
Oui. Les antihistaminiques inhibent les réactions aux tests allergiques, et le RCP demande une période de sevrage thérapeutique de 3 jours avant leur réalisation.
Pourquoi des démangeaisons peuvent-elles apparaître à l'arrêt ?
Le RCP signale que des démangeaisons peuvent survenir après l'arrêt, même si elles étaient absentes avant le traitement. Elles peuvent disparaître d'elles-mêmes ; si elles sont intenses, le traitement doit être repris.
Références et relecture
Cette fiche s'appuie sur le Résumé des caractéristiques du produit et sur la notice de Levocetirizine EG 5 mg comprimés pelliculés, publiés par l'AFMPS, dans leur version française. Les données chiffrées et les listes d'effets indésirables en proviennent.
La la pharmacie du Pont de l'État, signe cette page.Le comptoir de la pharmacie reste l'endroit où poser ce type de question.