Levocetirizine 5 mg tabletten: gebruik, dosering en bijwerkingen
Wat is Levocetirizine?
Welk geneesmiddel wordt gebruikt om de klachten van een allergische neusontsteking of van netelroos te dempen, zonder dat het dagelijkse leven stil komt te liggen? Levocetirizine is zo'n antihistaminicum: het is de werkzame vorm (het enantiomeer) van cetirizine, en de officiële tekst geeft het als indicatie de symptomatische behandeling van allergische rhinitis, inclusief persisterende allergische rhinitis, en van urticaria bij volwassenen en kinderen vanaf 6 jaar.
In het Belgische register staat levocetirizine onder ATC-code R06AE09, in de groep van de antihistaminica voor systemisch gebruik. De referentieverpakking op deze pagina is Levocetirizine EG 5 mg filmomhulde tabletten, met als vergunninghouder EG (Eurogenerics) NV, Heizel Esplanade b22, 1020 Brussel. Het register vermeldt dat het geneesmiddel zonder voorschrift wordt afgeleverd; het is dus geen voorschriftplichtig middel.
Waarvoor dient het
De tekst spreekt van een symptomatische behandeling. Dat betekent dat het middel de klachten bestrijdt en de allergie zelf niet wegneemt. Twee aandoeningen worden genoemd:
- Allergische rhinitis, waaronder de persisterende vorm. Intermitterende rhinitis betekent symptomen op minder dan vier dagen per week of minder dan vier weken per jaar. Bij persisterende rhinitis komen de symptomen meer dan vier dagen per week of meer dan vier weken per jaar voor.
- Urticaria, in de volksmond netelroos: een huiduitslag met jeukende kwaddels.
Leeftijdsgrens
De filmomhulde tablet is bedoeld voor volwassenen en kinderen vanaf 6 jaar. Voor kinderen jonger dan 6 jaar laat deze vorm geen goede aanpassing van de dosis toe; de tekst raadt daarvoor een pediatrische vorm van levocetirizine aan.
Een stof, meerdere verpakkingen
Naast Levocetirizine EG staan in het register ook Levocetirizine Sandoz 5 mg en Levocetirizine Teva 5 mg filmomhulde tabletten als verpakkingen van dezelfde vorm. Ze bevatten dezelfde werkzame stof en dezelfde sterkte; het verschil zit bij de vergunninghouder en bij de hulpstoffen en verpakking. Voor de volledige samenstelling van een bepaalde verpakking is de bijsluiter van dat product de bron.
Wanneer en hoe gebruiken
De bijsluitertekst voorziet voor deze tablet één sterkte: levocetirizine 5 mg. Een tablet levocetirizine 10 mg wordt in het register niet vermeld en de dosering in de officiële tekst wordt steeds uitgedrukt in tabletten van 5 mg. De aanbevolen dagelijkse dosis blijft dus één tablet van 5 mg, ook wanneer de klachten hevig zijn.
- Volwassenen en adolescenten van 12 jaar en ouder: de aanbevolen dagelijkse dosis is 5 mg, dus 1 filmomhulde tablet.
- Kinderen van 6 tot 12 jaar: eveneens 5 mg per dag, dus 1 filmomhulde tablet.
- Kinderen van 2 tot 6 jaar: met de filmomhulde tablet is geen aangepaste dosering mogelijk. De tekst beveelt aan een pediatrische vorm van levocetirizine te gebruiken.
- Ouderen: zonder nierprobleem is er geen aparte dosis vermeld. Bij een matige tot ernstige nierfunctiestoornis wordt de dosis aangepast.
- Leverfunctiestoornis alleen: geen aanpassing van de dosis nodig. Bij een gecombineerde lever- en nierfunctiestoornis geldt de aanpassing voor de nierfunctie.
Innemen
De tablet wordt via de mond ingenomen en in haar geheel doorgeslikt met vloeistof. Het innemen kan met of zonder voedsel. De dagelijkse dosis wordt bij voorkeur in één keer ingenomen. Voedsel verlaagt de mate van opname van levocetirizine niet, maar het vertraagt wel de snelheid waarmee de stof wordt opgenomen.
Aanpassing bij verminderde nierfunctie
De doseringsintervallen worden individueel aangepast aan de nierfunctie, uitgedrukt als creatinineklaring (CLcr) in ml/min. De officiële tekst geeft daarvoor een formule op basis van het serumcreatinine: CLcr = [140 - leeftijd (jaar)] x gewicht (kg), vermenigvuldigd met 0,85 bij vrouwen, gedeeld door 72 x serumcreatinine (mg/dl).
| Groep | Creatinineklaring (ml/min) | Dosering en frequentie |
|---|---|---|
| Normale nierfunctie | 90 of meer | 1 tablet per dag |
| Lichte nierinsufficiëntie | 60 tot 90 | 1 tablet per dag |
| Matige nierinsufficiëntie | 30 tot 60 | 1 tablet om de twee dagen |
| Ernstige nierinsufficiëntie | 15 tot minder dan 30 | 1 tablet om de drie dagen |
| Terminale nierinsufficiëntie, dialysepatiënten | minder dan 15 | Gecontra-indiceerd |
Bij kinderen met een nierfunctiestoornis moet de dosis individueel worden aangepast aan de nierklaring en het lichaamsgewicht. Specifieke gegevens voor die groep ontbreken.
Duur van de behandeling
Bij intermitterende allergische rhinitis wordt de behandeling afgestemd op de ziekte en de voorgeschiedenis van de patiënt. Ze kan worden stopgezet zodra de symptomen verdwenen zijn en worden hervat wanneer ze terugkeren. Bij persisterende allergische rhinitis kan een ononderbroken behandeling worden voorgesteld gedurende de periode van blootstelling aan allergenen.
Er is klinische ervaring met levocetirizine gedurende behandelingsperioden van ten minste 6 maanden. Voor chronische urticaria en chronische allergische rhinitis is er tot 1 jaar klinische ervaring beschikbaar met cetirizine, het racemaat.
Sterkte, vorm en verpakking
Elke filmomhulde tablet van Levocetirizine EG bevat 5 mg levocetirizinedihydrochloride, wat overeenkomt met 4,2 mg levocetirizine. Het register noemt voor Levocetirizine EG 5 mg één sterkte. Dezelfde naam komt ook voor als levocetirizine eg 5 mg in de benaming van de verpakking: het is de volledige handelsnaam met de sterkte erbij.
De tabletten zijn wit tot gebroken wit, ovaal en biconvex, met de opdruk “L9CZ” aan één zijde en “5” aan de andere zijde. Als hulpstof met bekend effect bevat elke tablet 64,0 mg lactosemonohydraat. De verpakking bestaat uit PVC/PVDC:Al of OPA/Al/PVC:Al blisters.
De verpakkingsgrootten zijn blisters met 10, 14, 20, 28, 40, 50, 60, 80 of 100 tabletten, en eenheidsdosisblisters met 30 x 1 tabletten. De tekst voegt toe dat niet alle genoemde verpakkingsgrootten in de handel worden gebracht. De houdbaarheid bedraagt 3 jaar.
| Onderdeel | Stof |
|---|---|
| Werkzame stof | Levocetirizinedihydrochloride 5 mg (levocetirizine 4,2 mg) |
| Tabletkern | Lactosemonohydraat, microkristallijne cellulose, magnesiumstearaat (E572) |
| Filmomhulling | Hypromellose (E464), titaandioxide (E171), macrogol 400 |
Wie de vergunning houdt
De vergunninghouder is EG (Eurogenerics) NV, Heizel Esplanade b22, 1020 Brussel, België. De benaming levocetirizine eg verwijst dus naar het merk van de vergunninghouder, niet naar een andere stof: de werkzame stof is dezelfde als bij de verpakkingen van Sandoz en Teva.
Mensen met zeldzame erfelijke aandoeningen zoals galactose-intolerantie, totale lactasedeficiëntie of glucose-galactose malabsorptie mogen dit geneesmiddel niet gebruiken, omdat het lactose bevat.
Waarschuwingen
Wanneer het middel niet mag worden gebruikt
- Overgevoeligheid voor de werkzame stof, voor cetirizine, voor hydroxyzine of voor andere piperazinederivaten, of voor een van de hulpstoffen.
- Ernstige nierinsufficiëntie bij een creatinineklaring van minder dan 10 ml/min. In de doseringstabel staat daarnaast dat dialysepatiënten met minder dan 15 ml/min niet mogen worden behandeld.
Wanneer voorzichtigheid geboden is
- Alcohol: voorzichtigheid is geboden bij gelijktijdige inname.
- Urineretentie: bij predisponerende factoren zoals ruggenmergletsel of prostaatvergroting, omdat levocetirizine het risico op urineretentie kan verhogen.
- Epilepsie en risico op convulsies: levocetirizine kan een verergering van de aanvallen veroorzaken.
- Allergietests van de huid: antihistaminica remmen de respons op deze tests. Een wash-outperiode van 3 dagen is vereist voordat ze worden uitgevoerd.
- Jeuk na stopzetting: pruritus kan voorkomen na het stoppen, zelfs als die klachten er vóór de behandeling niet waren. De symptomen kunnen spontaan verdwijnen. In sommige gevallen zijn ze intens en is hervatting van de behandeling nodig, waarna ze zouden moeten verdwijnen.
- Kinderen jonger dan 6 jaar: de filmomhulde tablet wordt niet aanbevolen omdat de dosis niet goed kan worden aangepast.
Interacties met andere middelen
Voor levocetirizine zelf is geen interactieonderzoek uitgevoerd, ook niet met inductoren van CYP3A4. De tekst steunt daarom op studies met cetirizine, het racemaat:
- Er waren geen klinisch relevante nadelige interacties met antipyrine, azitromycine, cimetidine, diazepam, erytromycine, glipizide, ketoconazol en pseudo-efedrine.
- Bij meervoudige doses theofylline (eenmaal daags 400 mg) werd een kleine daling van de klaring van cetirizine waargenomen (16%). De beschikbaarheid van theofylline veranderde niet.
- Bij meervoudige doses ritonavir (tweemaal daags 600 mg) en cetirizine (eenmaal daags 10 mg) steeg de blootstelling aan cetirizine met ongeveer 40%, terwijl de beschikbaarheid van ritonavir licht veranderde (-11%).
- Bij gevoelige patiënten kan gelijktijdige toediening met alcohol of andere onderdrukkers van het centrale zenuwstelsel leiden tot een bijkomende vermindering van de alertheid en het functioneren.
Zwangerschap, borstvoeding en vruchtbaarheid
Zwangerschap: over levocetirizine zijn weinig gegevens beschikbaar (minder dan 300 zwangerschapsuitkomsten). Een grote hoeveelheid gegevens over cetirizine, het racemaat (meer dan 1000 zwangerschapsuitkomsten), wijst er niet op dat het misvormend of foetaal of neonataal toxisch is. Dieronderzoek duidt niet op directe of indirecte schadelijke effecten voor de zwangerschap, de ontwikkeling van het embryo of de foetus, de bevalling of de postnatale ontwikkeling. Het gebruik tijdens de zwangerschap kan zo nodig worden overwogen.
Borstvoeding: cetirizine gaat over in de moedermelk, dus het is waarschijnlijk dat levocetirizine dat ook doet. Bijwerkingen kunnen dan optreden bij zuigelingen die borstvoeding krijgen. Voorzichtigheid is daarom geboden bij vrouwen die borstvoeding geven.
Vruchtbaarheid: voor levocetirizine zijn geen klinische gegevens beschikbaar.
Rijden en machines bedienen
Vergelijkend klinisch onderzoek wees niet uit dat levocetirizine in de aanbevolen dosering de mentale alertheid, het reactievermogen of de rijvaardigheid vermindert. Toch kunnen slaperigheid, vermoeidheid en zwakte optreden bij sommige patiënten. Wie van plan is te rijden, gevaarlijke activiteiten te ondernemen of machines te bedienen, houdt daarom best rekening met de eigen reactie op het geneesmiddel.
Overdosering
Bij volwassenen kan overdosering slaperigheid geven. Bij kinderen kunnen eerst agitatie en rusteloosheid optreden, gevolgd door slaperigheid. Er bestaat geen specifiek antidotum. Een symptomatische of ondersteunende behandeling wordt aanbevolen en kort na inname kan een maagspoeling worden overwogen. Levocetirizine wordt niet effectief verwijderd door hemodialyse. Bij een vermoedelijke overdosering is contact met een arts of het Antigifcentrum de aangewezen weg.
De meest beschreven effecten
Wat de klinische studies lieten zien
In therapeutische studies bij vrouwen en mannen tussen 12 en 71 jaar ondervond 15,1% van de patiënten in de levocetirizine 5 mg-groep ten minste één bijwerking, tegenover 11,3% in de placebogroep. Van deze bijwerkingen was 91,6% licht tot matig. De uitval wegens bijwerkingen bedroeg 1,0% (9 van 935) bij levocetirizine 5 mg en 1,8% (14 van 771) bij placebo.
De volgende bijwerkingen kwamen vaak voor (1% of meer):
| Bijwerking | Placebo (n = 771) | Levocetirizine 5 mg (n = 935) |
|---|---|---|
| Hoofdpijn | 25 (3,2%) | 24 (2,6%) |
| Slaperigheid | 11 (1,4%) | 49 (5,2%) |
| Droge mond | 12 (1,6%) | 24 (2,6%) |
| Vermoeidheid | 9 (1,2%) | 23 (2,5%) |
Bijwerkingen zoals asthenie of buikpijn werden soms waargenomen. Sederende effecten als slaperigheid, vermoeidheid en asthenie kwamen over het algemeen vaker voor met 5 mg levocetirizine (8,1%) dan met placebo (3,1%).
Kinderen
In twee placebogecontroleerde studies bij kinderen van 6 tot 11 maanden en van 1 jaar tot jonger dan 6 jaar kregen 159 proefpersonen 1,25 mg dagelijks gedurende 2 weken, respectievelijk 1,25 mg tweemaal daags. Effecten met een incidentie van 1% of meer:
| Orgaanklasse en effect | Placebo (n = 83) | Levocetirizine (n = 159) |
|---|---|---|
| Maagdarmstelsel: diarree | 0 | 3 (1,9%) |
| Maagdarmstelsel: braken | 1 (1,2%) | 1 (0,6%) |
| Maagdarmstelsel: verstopping | 0 | 2 (1,3%) |
| Zenuwstelsel: slaperigheid | 2 (2,4%) | 3 (1,9%) |
| Psychische stoornissen: slaapstoornissen | 0 | 2 (1,3%) |
Bij kinderen van 6 tot 12 jaar kregen 243 kinderen dagelijks 5 mg levocetirizine, gedurende perioden van minder dan 1 week tot 13 weken. Hoofdpijn trad op bij 2 (0,8%) kinderen met levocetirizine tegenover 5 (2,1%) met placebo (n = 240), slaperigheid bij 7 (2,9%) tegenover 1 (0,4%).
Na het op de markt komen van het geneesmiddel
Onderstaande bijwerkingen komen uit de post-marketingervaring. Voor al deze effecten is de frequentie niet bekend: ze kan met de beschikbare gegevens niet worden bepaald.
- Immuunsysteem: overgevoeligheid, inclusief anafylaxie.
- Voeding en stofwisseling: toegenomen eetlust.
- Psychische stoornissen: agressie, agitatie, hallucinatie, depressie, insomnia, zelfmoordgedachten, nachtmerrie.
- Zenuwstelsel: convulsies, paresthesie, duizeligheid, syncope, tremor, dysgeusie.
- Evenwichtsorgaan en oor: vertigo.
- Ogen: visuele stoornissen, wazig zien, oculogyratie.
- Hart: hartkloppingen, tachycardie.
- Ademhaling: dyspneu.
- Maagdarmstelsel: misselijkheid, braken, diarree.
- Lever en galwegen: hepatitis.
- Nieren en urinewegen: dysurie, urineretentie.
- Huid: angioneurotisch oedeem, erythema fixatum, pruritus, rash, urticaria.
- Spieren en gewrichten: myalgie, artralgie.
- Algemeen: oedeem.
- Onderzoeken: gewichtstoename, abnormale leverfunctietesten.
Na stopzetting van de behandeling werd pruritus gemeld.
Een bijwerking melden
Waargenomen bijwerkingen kunnen aan het Belgische meldsysteem worden doorgegeven.be. Zo kan de verhouding tussen voordelen en risico's van het geneesmiddel voortdurend worden gevolgd.
Bewaren thuis
De officiële tekst vraagt om de tabletten te bewaren in de oorspronkelijke verpakking, ter bescherming tegen vocht. Een blister blijft dus het best in de doos zitten tot de tablet wordt ingenomen, en de doos hoort niet in de badkamer of boven een kookplaat te liggen.
De houdbaarheid van het ongeopende product bedraagt 3 jaar. Controleer de vervaldatum op de doos voor u een tablet inneemt en gebruik het geneesmiddel niet meer na die datum.Het geneesmiddel blijft onbereikbaar voor kinderen; de datum leest u op de doos. Ongebruikte of vervallen tabletten kunt u terugbrengen naar de apotheek, zodat ze op de juiste manier worden verwerkt.
Vragen die wij vaak krijgen
Heeft levocetirizine een voorschrift nodig?
Nee. Volgens het register wordt levocetirizine, zoals Levocetirizine EG 5 mg, zonder voorschrift afgeleverd. Dat verandert niets aan de voorzorgen: contra-indicaties, nierfunctie en interacties blijven gelden. Wie levocetirizine zonder voorschrift gebruikt, leest de bijsluiter en vraagt bij twijfel advies aan de apotheker.
Kan levocetirizine slaperigheid geven?
Ja, bij sommigen. In de klinische studies werd slaperigheid bij 5,2% van de volwassenen met levocetirizine 5 mg gemeld, tegenover 1,4% met placebo. Wie wil rijden of machines bedienen, houdt rekening met de eigen reactie. Alcohol of andere middelen die het centrale zenuwstelsel onderdrukken kunnen de alertheid bijkomend verminderen.
Wat moet een kind van 4 jaar met allergische rhinitis weten over de tablet?
De filmomhulde tablet van 5 mg is bestemd voor kinderen vanaf 6 jaar. Bij kinderen van 2 tot 6 jaar is met de tablet geen aangepaste dosering mogelijk. De tekst beveelt dan een pediatrische vorm van levocetirizine aan, die de apotheker kan toelichten.
Waarom is een generiek levocetirizine-middel soms goedkoper dan het merkproduct?
Een generiek geneesmiddel bevat dezelfde werkzame stof als het referentiemiddel en wordt pas na een goedkeuring op de markt gebracht. De vergunninghouder bepaalt de prijs, en het RIZIV kan een terugbetaling voorzien. Omdat de ontwikkelingskosten van de werkzame stof al gemaakt zijn, kan de prijs van een generiek verschillen van die van het merkproduct. Meer uitleg vindt u bij het de toelichting van het EMA.
Waaraan herkent u een erkende apotheek wanneer u levocetirizine kopen wilt via internet?
Geneesmiddelen op voorschrift mogen in België niet online worden verkocht. Een erkende apotheek mag geneesmiddelen zonder voorschrift wel online aanbieden, onder de voorwaarden van het FAGG. Wie via een website levocetirizine wil kopen, kijkt best of het logo van het FAGG voor vertrouwde online geneesmiddelen op de site staat. Meer informatie vindt u op de de Belgische geneesmiddelenautoriteit.
De geraadpleegde documenten
Deze pagina is gebaseerd op de officiële samenvatting van de productkenmerken van Levocetirizine EG 5 mg filmomhulde tabletten, gepubliceerd door het FAGG, en op de bijhorende bijsluiter.
De apotheekbalie blijft de plaats voor dit soort vragen. De apotheek Pharmacie du Pont de l'Etat ondertekent de tekst.