Bilastine 20 mg : posologie, précautions et effets indésirables
Bilastine : les repères essentiels
Bilastine est un médicament du groupe des antihistaminiques à usage systémique, classé sous le code ATC R06AX29. Il se présente sous la forme de comprimés à avaler, dosés à 20 mg. Le Résumé des caractéristiques du produit (RCP) lui reconnaît une seule vocation : le traitement symptomatique de la rhino-conjonctivite allergique, saisonnière comme perannuelle, et celui de l'urticaire. Il s'adresse aux adultes et aux adolescents de 12 ans ou plus.
Dans le registre belge, ce médicament est délivré sur ordonnance. La boîte ne s'obtient donc pas sans prescription, et c'est un point à garder en tête avant de lire la suite : la fiche ci-dessous décrit ce que dit le RCP, pas ce qu'un patient pourrait décider seul.
Le titulaire de l'autorisation est EG (Eurogenerics) SA, à Bruxelles. Le RCP consulté pour cette page est celui de Bilastine Eurogenerics, publié par l'AFMPS, autorité belge du médicament.
Dosage, forme et emballage
| Rubrique | Contenu |
|---|---|
| Substance active | Bilastine monohydratée, 20,776 mg par comprimé, soit 20 mg de bilastine |
| Excipients | Cellulose microcristalline, crospovidone (type A), stéarate de magnésium, silice colloïdale anhydre |
| Forme | Comprimé rond, blanc, de 7 mm de diamètre |
| Emballage | Plaquettes Al-Al, en boîtes en carton de 10, 20, 30, 40, 50 ou 100 comprimés |
| Durée de conservation | 3 ans |
| Titulaire de l'autorisation | EG (Eurogenerics) SA, Heizel Esplanade b22, 1020 Bruxelles |
| Délivrance | Sur ordonnance |
Le registre belge range sous la même substance et le même dosage plusieurs noms de comprimés : Bilastine Eurogenerics 20 mg, Bilastine EG 20 mg et Bilastine AB 20 mg. Une boîte de bilastine eg 20 mg se reconnaît donc, face à une boîte de Bilastine AB, par le nom inscrit sur l'emballage.
La liste des excipients et la description du comprimé ci-dessus sont celles du RCP de Bilastine Eurogenerics. Pour une boîte Bilastine EG ou Bilastine AB, la notice glissée dans l'emballage fait foi, car c'est elle qui énumère les excipients propres à cette boîte. Le RCP mentionne par ailleurs que toutes les présentations ne sont pas forcément commercialisées : seule la liste des conditionnements autorisés y est donnée.
La posologie selon les situations
Adultes et adolescents de 12 ans et plus
La dose est de 20 mg de bilastine une fois par jour, soit un comprimé, pour soulager les symptômes de la rhino-conjonctivite saisonnière ou perannuelle et ceux de l'urticaire. Le RCP recommande de prendre la dose quotidienne en une seule prise. Cette règle vaut pour Bilastine 20 mg décrit dans cette fiche ; pour une boîte de Bilastine AB 20 mg ou d'une autre marque, c'est la notice de la boîte qui prime.
Le moment de la prise
Le comprimé se prend une heure avant ou deux heures après un repas ou un jus de fruits. Ce n'est pas un détail : la nourriture réduit de 30 % la quantité de bilastine absorbée, et il en va de même pour le jus de pamplemousse et pour les autres jus de fruits. Le comprimé s'avale avec de l'eau, voie orale.
Combien de temps
Pour la rhinite allergique, le traitement doit se limiter à la période d'exposition aux allergènes. Dans la forme saisonnière, il peut être interrompu quand les symptômes disparaissent et repris quand ils reviennent. Dans la forme perannuelle, un traitement continu peut être proposé pendant les périodes d'exposition. Pour l'urticaire, la durée dépend du type, de la durée et de l'évolution des plaintes.
Situations particulières
- Patients âgés : aucun ajustement de la dose n'est requis.
- Insuffisance rénale : les études menées chez l'adulte indiquent qu'il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose.
- Insuffisance hépatique : il n'existe pas d'expérience clinique. La bilastine n'étant pas métabolisée et étant éliminée sous forme inchangée dans l'urine et les selles, l'insuffisance hépatique ne devrait pas augmenter l'exposition au-delà de la marge de sécurité chez l'adulte, et aucun ajustement n'est donc requis.
- Enfants de 6 à 11 ans pesant au moins 20 kg : l'utilisation de Bilastine Eurogenerics n'est pas recommandée avant 12 ans. Le RCP renvoie à d'autres formes pharmaceutiques pour cette tranche d'âge.
- Enfants de moins de 6 ans ou de moins de 20 kg : aucune recommandation de dose ne peut être donnée, et la bilastine ne doit pas être utilisée.
Chez l'enfant atteint d'insuffisance rénale ou hépatique, la sécurité et l'efficacité n'ont pas été établies.
En cas de prise excessive
Chez 26 volontaires adultes sains ayant reçu des doses de 10 à 11 fois supérieures à la dose thérapeutique (220 mg en prise unique ou 200 mg par jour pendant 7 jours), les effets indésirables ont été deux fois plus fréquents qu'avec le placebo. Les plus courants étaient les sensations vertigineuses, les céphalées et les nausées. Aucun effet grave ni allongement significatif de l'intervalle QTc n'a été signalé. Il n'existe pas de données chez l'enfant. Il n'y a pas d'antidote spécifique : un traitement symptomatique et de soutien est recommandé.
Interactions et précautions
Contre-indication
La seule contre-indication du RCP est l'hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients.
Rythme cardiaque
Des allongements de l'intervalle QT à l'électrocardiogramme ont été rapportés chez des patients prenant de la bilastine. Les médicaments qui allongent l'intervalle QT/QTc sont suspectés d'augmenter le risque de torsades de pointes. La prudence est donc de mise chez les personnes exposées à un risque accru :
- antécédents d'arythmies cardiaques ;
- hypokaliémie, hypomagnésémie ou hypocalcémie ;
- allongement du QT ou bradycardie cliniquement significative connus ;
- prise simultanée d'autres médicaments associés à un allongement du QT/QTc.
Reins et inhibiteurs de la glycoprotéine P
Chez les patients atteints d'insuffisance rénale modérée ou sévère, l'association avec des inhibiteurs de la glycoprotéine P, comme le kétoconazole, l'érythromycine, la ciclosporine, le ritonavir ou le diltiazem, peut augmenter les taux plasmatiques de bilastine et le risque d'effets indésirables. Cette association doit être évitée dans ce cas.
Enfants
L'efficacité et la sécurité n'ont pas été établies chez les enfants de moins de 2 ans, et l'expérience est limitée entre 2 et 5 ans : la bilastine ne doit pas être utilisée dans ces groupes d'âge.
Interactions
Les études d'interaction n'ont été réalisées que chez l'adulte.
- Aliments : la prise d'aliments réduit de 30 % la biodisponibilité orale.
- Jus de pamplemousse et autres jus de fruits : la biodisponibilité baisse de 30 %, par inhibition de l'OATP1A2, un transporteur d'absorption dont la bilastine est un substrat. Le degré de l'effet peut varier selon les producteurs et les fruits. Le ritonavir et la rifampicine, substrats ou inhibiteurs de l'OATP1A2, peuvent aussi réduire la concentration plasmatique.
- Kétoconazole ou érythromycine : avec 400 mg de kétoconazole par jour ou 500 mg d'érythromycine deux fois par jour, l'ASC de la bilastine a été multipliée par deux et la Cmax par deux à trois, sans effet apparent sur le profil de sécurité. La ciclosporine, autre substrat ou inhibiteur de la glycoprotéine P, peut aussi augmenter la concentration.
- Diltiazem : 60 mg par jour ont augmenté de 50 % la Cmax de la bilastine, sans effet apparent sur la sécurité.
- Alcool : la performance psychomotrice après alcool et 20 mg de bilastine est identique à celle observée après alcool et placebo.
- Lorazépam : 20 mg de bilastine associés à 3 mg de lorazépam par jour pendant 8 jours n'ont pas renforcé l'effet dépresseur du lorazépam sur le système nerveux central.
Grossesse, allaitement et fertilité
Grossesse. Les données sont inexistantes ou limitées. Les études chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effets délétères directs ou indirects sur la reproduction, la parturition ou le développement postnatal. Par précaution, il est préférable d'éviter la bilastine pendant la grossesse.
Allaitement. Le passage dans le lait n'a pas été étudié chez l'être humain, mais les données animales montrent une excrétion dans le lait. Il faut décider de poursuivre ou d'interrompre l'allaitement, ou de s'abstenir du traitement, en comparant le bénéfice de l'allaitement pour l'enfant et celui du traitement pour la mère.
Fertilité. Les données cliniques sont inexistantes ou limitées. Une étude chez le rat n'a révélé aucun effet indésirable sur la fertilité.
Conduite et machines
Une étude chez l'adulte a montré que 20 mg n'avaient aucun effet sur l'aptitude à conduire. La réponse individuelle pouvant varier, il est conseillé de ne pas conduire et de ne pas utiliser de machines avant d'avoir déterminé sa propre réaction à la bilastine.
Ce que signalent les patients
Chez l'adulte et l'adolescent
Dans les essais cliniques, l'incidence des effets indésirables sous 20 mg de bilastine (12,7 %) est comparable à celle du placebo (12,8 %). Les études de phase II et III ont inclus 2 525 adultes et adolescents traités par différentes doses, dont 1 697 par 20 mg, et 1 362 sous placebo. Les effets les plus fréquemment rapportés avec 20 mg (céphalées, somnolence, étourdissements, fatigue) sont apparus à une fréquence comparable sous placebo.
Le tableau reprend les effets considérés comme au moins potentiellement liés à la bilastine et signalés chez plus de 0,1 % des patients sous 20 mg (N = 1 697). Les effets rares, très rares et de fréquence indéterminée n'y figurent pas.
| Classe d'organes | Fréquence | Effet | Bilastine 20 mg | Placebo |
|---|---|---|---|---|
| Infections | Peu fréquent | Herpès buccal | 2 (0,12 %) | 0 (0,0 %) |
| Métabolisme | Peu fréquent | Augmentation de l'appétit | 10 (0,59 %) | 7 (0,51 %) |
| Psychisme | Peu fréquent | Anxiété | 6 (0,35 %) | 0 (0,0 %) |
| Peu fréquent | Insomnie | 2 (0,12 %) | 0 (0,0 %) | |
| Système nerveux | Fréquent | Somnolence | 52 (3,06 %) | 39 (2,86 %) |
| Fréquent | Céphalées | 68 (4,01 %) | 46 (3,38 %) | |
| Peu fréquent | Sensation vertigineuse | 14 (0,83 %) | 8 (0,59 %) | |
| Oreille | Peu fréquent | Acouphènes | 2 (0,12 %) | 0 (0,0 %) |
| Peu fréquent | Vertige | 3 (0,18 %) | 0 (0,0 %) | |
| Cœur | Peu fréquent | Bloc de branche droit | 4 (0,24 %) | 3 (0,22 %) |
| Peu fréquent | Arythmie sinusale | 5 (0,30 %) | 1 (0,07 %) | |
| Peu fréquent | Allongement du QT à l'ECG | 9 (0,53 %) | 5 (0,37 %) | |
| Peu fréquent | Autres anomalies de l'ECG | 7 (0,41 %) | 2 (0,15 %) | |
| Respiration | Peu fréquent | Dyspnée | 2 (0,12 %) | 0 (0,0 %) |
| Peu fréquent | Gêne nasale | 2 (0,12 %) | 0 (0,0 %) | |
| Peu fréquent | Sécheresse nasale | 3 (0,18 %) | 4 (0,29 %) | |
| Digestion | Peu fréquent | Douleur abdominale haute | 11 (0,65 %) | 6 (0,44 %) |
| Peu fréquent | Douleurs abdominales | 5 (0,30 %) | 4 (0,29 %) | |
| Peu fréquent | Nausées | 7 (0,41 %) | 14 (1,03 %) | |
| Peu fréquent | Gêne gastrique | 3 (0,18 %) | 0 (0,0 %) | |
| Peu fréquent | Diarrhée | 4 (0,24 %) | 3 (0,22 %) | |
| Peu fréquent | Sécheresse buccale | 2 (0,12 %) | 5 (0,37 %) | |
| Peu fréquent | Dyspepsie | 2 (0,12 %) | 4 (0,29 %) | |
| Peu fréquent | Gastrite | 4 (0,24 %) | 0 (0,0 %) | |
| Peau | Peu fréquent | Prurit | 2 (0,12 %) | 2 (0,15 %) |
| Troubles généraux | Peu fréquent | Fatigue | 14 (0,83 %) | 18 (1,32 %) |
| Peu fréquent | Soif | 3 (0,18 %) | 1 (0,07 %) | |
| Peu fréquent | Amélioration d'un trouble préexistant | 2 (0,12 %) | 1 (0,07 %) | |
| Peu fréquent | Pyrexie | 2 (0,12 %) | 1 (0,07 %) | |
| Peu fréquent | Asthénie | 3 (0,18 %) | 5 (0,37 %) | |
| Examens | Peu fréquent | Gamma-glutamyl transférase augmentée | 7 (0,41 %) | 2 (0,15 %) |
| Peu fréquent | Alanine-aminotransférase augmentée | 5 (0,30 %) | 3 (0,22 %) | |
| Peu fréquent | Aspartate aminotransférase augmentée | 3 (0,18 %) | 3 (0,22 %) | |
| Peu fréquent | Élévation de la créatininémie | 2 (0,12 %) | 0 (0,0 %) | |
| Peu fréquent | Élévation des triglycérides sanguins | 2 (0,12 %) | 3 (0,22 %) | |
| Peu fréquent | Prise de poids | 8 (0,47 %) | 2 (0,15 %) |
Des allongements de l'intervalle QT ont aussi été rapportés après la commercialisation. De même, des palpitations, une tachycardie, des réactions d'hypersensibilité (anaphylaxie, angiœdème, dyspnée, éruption cutanée, œdème ou gonflement localisé, érythème) et des vomissements ont été observés depuis la mise sur le marché, avec une fréquence indéterminée.
Chez l'enfant
Chez les adolescents de 12 à 17 ans, la fréquence, le type et la gravité des effets sont les mêmes que chez l'adulte. Chez les enfants de 2 à 11 ans, le pourcentage ayant signalé des effets sous 10 mg de bilastine dans un essai contrôlé de 12 semaines est comparable à celui du placebo (68,5 % contre 67,5 %). Parmi 291 enfants, les effets les plus rapportés étaient les céphalées, la conjonctivite allergique, la rhinite et les douleurs abdominales, à une fréquence comparable chez 249 patients sous placebo.
- Fréquents : rhinite (1,0 % contre 1,2 %), céphalées (2,1 % contre 1,2 %), conjonctivite allergique (1,4 % contre 2,0 %), douleur abdominale (1,0 % contre 1,2 %).
- Peu fréquents : sensation vertigineuse, perte de connaissance, irritation oculaire, diarrhée, nausées, gonflement des lèvres, eczéma, urticaire et fatigue.
Dans une étude pédiatrique de sécurité (n = 260, 2 à moins de 12 ans, 10 mg une fois par jour), des effets indésirables sont survenus chez 5,8 % des enfants sous bilastine et 8,0 % sous placebo. Aucune différence significative de l'intervalle QTc n'a été observée par rapport au placebo.
Quand demander un avis
Une difficulté à respirer, un gonflement du visage, des lèvres ou de la gorge, une éruption étendue, des palpitations ou un malaise sont à signaler sans attendre à un médecin : ils correspondent aux effets d'hypersensibilité et cardiaques cités plus haut. Tout effet suspecté peut être déclaré à l'AFMPS sur www.notifieruneffetindesirable.be.
Conservation et péremption
Le RCP ne demande aucune précaution particulière de conservation. La durée de conservation est de 3 ans, et la date limite d'utilisation est imprimée sur la boîte. Les comprimés restent dans leur plaquette en aluminium jusqu'à la prise.
Le médicament se range hors de portée des enfants, et la date limite figure sur l'emballage. La date de péremption se vérifie sur la boîte avant chaque prise. Les comprimés inutilisés ou périmés ne vont ni aux ordures ni aux toilettes : le RCP demande leur élimination conformément à la réglementation en vigueur.
Questions fréquentes
Bilastine EG ou AB : que recouvre le terme « générique » ?
Un médicament générique contient la même substance active, au même dosage, que le médicament de référence, et son autorisation repose sur la démonstration d'un comportement comparable dans l'organisme. Seuls les excipients peuvent différer, ce qui explique que la composition d'une boîte Bilastine EG ou Bilastine AB soit à lire dans sa propre notice. Les principes généraux sont exposés par l'Agence européenne des médicaments sur sa page consacrée aux ce que l'EMA en dit.
Un médicament sur ordonnance comme Bilastine peut-il être acheté sur internet ?
Non. En Belgique, la vente en ligne de médicaments soumis à prescription est interdite, et Bilastine appartient à cette catégorie dans le registre. Seules les pharmacies agréées peuvent proposer des médicaments sans ordonnance sur internet, aux conditions fixées par l'AFMPS. Cette page est purement informative, sans panier ni commande. Les règles sont détaillées par l'AFMPS sur sa l'AFMPS, l'agence belge du médicament.
Pourquoi respecter un intervalle avec le repas et le jus de fruits ?
Parce que la nourriture et les jus de fruits diminuent d'environ 30 % la quantité de bilastine absorbée. Le RCP demande donc de prendre le comprimé une heure avant ou deux heures après un repas ou un jus de fruits. Le jus de pamplemousse est cité, et l'effet s'observe aussi avec les autres jus, à des degrés variables selon les fruits et les producteurs.
Cette molécule peut-elle poser un problème de rythme cardiaque ?
Des allongements de l'intervalle QT ont été rapportés sous bilastine. Le RCP demande de la prudence chez les personnes ayant des antécédents d'arythmie, un taux anormal de potassium, de magnésium ou de calcium, un QT long ou un pouls très lent connus, ou qui prennent d'autres médicaments allongeant le QT. Aux doses étudiées, aucun allongement significatif du QTc n'a été montré. Ce point mérite d'être signalé au prescripteur.
Sur quoi repose cette fiche
Les informations de cette page proviennent du Résumé des caractéristiques du produit et de la notice de Bilastine Eurogenerics 20 mg, publiés par l'AFMPS dans leur version française. Les doses, fréquences et études citées y figurent.
La la Pharmacie du Pont de l'État à Erquelinnes, signe cette page à titre d'information.En cas de doute, le pharmacien ou le médecin tranche.